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英矽智能提名靶向FGFR2/3候選藥物,潛在用于"不限癌種"實體瘤治療

來源:藥源網 更新時間:2023/12/29

拓展創新腫瘤管線

  ? 提名用于"不限癌種"實體腫瘤治療的FGFR2/3臨床前候選化合物(PCC),使英矽智能在2023年內提名的PCC總數達到六個;

  ? ISM8001是一種口服、高選擇性、共價抑制劑,在多種FGFR2/3驅動的藥效模型中以及高頻突變耐藥模型中均顯示出卓越的效力;

  ? 該項目再次驗證了英矽智能一體化生成式人工智能平臺的能力,目前項目已開放合作。

  今天,臨床階段生成式人工智能(AI)驅動的新藥研發公司英矽智能宣布提名ISM8001,一款靶向FGFR2/3的新穎雙靶點小分子臨床前候選化合物(PCC)用于"不限癌種"實體腫瘤治療,使英矽智能在2023年內提名的PCC總數達到六個。

  成纖維細胞生長因子受體2/3(FGFR2/3)隸屬FGFR家族,通過對細胞信號轉導的調控作用,在細胞增殖與存活、血管生成等生物過程中發揮關鍵作用。研究已經揭示FGFR2/3畸變對尿道上皮癌、肝內膽管癌、非小細胞肺癌、胃食管癌、結直腸癌、胰腺癌、子宮內膜癌等多種實體瘤的驅動作用,使其成為多種癌癥的潛在治療靶點。然而,目前已經獲批的泛FGFR抑制劑在臨床使用上仍存在一些局限性,如不良反應比例高、療效不理想以及獲得性耐藥等。

  英矽智能聯合首席執行官兼首席科學官任峰博士表示,"Clinical Cancer Research的研究表明,7.1%的腫瘤患者群體內存在FGFR畸變,目前獲批的泛FGFR抑制劑主要是針對尿路上皮癌和肝內膽管癌適應癥。英矽智能利用前沿生成式人工智能平臺,開創了差異化的分子設計策略,在保留所需特性的同時,克服泛FGFR抑制劑遇到的挑戰,有望惠及更廣泛的FGFR畸變患者群體。"

  在Chemistry42生成化學平臺支持下,英矽智能研發團隊生成一系列具有所需特性的新穎分子,并最終提名新一代共價FGFR抑制劑。ISM8001是一款口服高選擇性雙靶點抑制劑,靶向FGFR2/3,同時不影響同家族的FGFR1/4。該候選藥物在多個FGFR2/3驅動的藥效模型,以及高頻突變耐藥模型中展現出優越的療效。此外,ISM8001還表現出良好的藥代動力學性質、低起效劑量和理想的安全窗,有望支持更高的人體安全用藥劑量。

  英矽智能創始人兼首席執行官Alex Zhavoronkov博士表示,"我們期待與經驗豐富的合作伙伴建立合作關系,推動這個項目進入下一個里程碑。ISM8001的提名無疑驗證了英矽智能一體化生成式人工智能平臺的能力。我們致力于不斷升級和擴展Pharma.AI平臺,進而為加速藥物發現賦能,滿足未竟臨床需求。"

  在生成人工智能的驅動下,英矽智能持續探索人工智能與前沿科技交叉領域。2023年,英矽智能通過Pharma.AI藥物研發平臺的賦能,發現了6款自主研發的臨床前候選化合物(PCC),使2021年來公司提名的PCC總數達到17個。此外,公司已將5條自研管線推進到臨床階段,包括4個處于臨床1期的創新項目,及進展最快的、目前正在臨床2期試驗階段的抗纖維化項目。

  關于英矽智能

  英矽智能是一家由生成式人工智能驅動的臨床階段生物醫藥科技公司,通過下一代人工智能系統連接生物學、化學和臨床試驗分析,利用深度生成模型、強化學習、轉換模型等現代機器學習技術,構建強大且高效的人工智能藥物研發平臺,識別全新靶點并生成具有特定屬性分子結構的候選藥物。英矽智能聚焦癌癥、纖維化、免疫、中樞神經系統疾病、衰老相關疾病等未被滿足醫療需求領域,推進并加速創新藥物研發。

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