阿加曲班注射液

阿加曲班注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：阿加曲班注射液
英文名稱：Argatroban Injection
漢語拼音：Ajiaquban Zhusheye
【成份】阿加曲班
【性狀】本品為略帶粘稠的無色或微黃色的澄明液體。
【適應癥】
用于發病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。
【規格】20ml:10mg
【用法用量】通常對成人在開始的2日內1日6支（阿加曲班60mg）以適當量的輸液稀釋，經24小時持續靜脈滴注。其后的5日中1日2支（阿加曲班20mg），以適當量的輸液稀釋，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班10mg），1次以3小時靜脈滴注。可根據年齡、癥狀適當增減。請在醫生指導下進行。
【不良反應】1．出血性腦梗塞有時會出現出血性腦梗塞的癥狀，所以要進行密切觀察，一旦發現異常情況應終止給藥，進行適當的處理。
2．腦出血、消化道出血可能有腦出血、消化道出血出現，所以要進行密切觀察，一旦發現異常情況應終止給藥，進行適當的處理。
3．休克、過敏性休克可能有休克、過敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等）出現，所以要進行密切觀察，一旦發現異常情況應終止給藥，進行適當的處理。
4．其他不良反應。
【禁忌】以下患者禁用本品：
1.出血的患者顱內出血、出血性腦梗塞、血小板減少性紫癜、由于血管功能異常導致的出血傾向，血友病及其他凝血障礙、月經期間、手術期間、消化道出血、尿路出血、咯血、流產分娩后等伴生殖器官出血的孕產婦等。
2．腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者。
3.伴有嚴重意識障礙的嚴重梗塞患者。
4.對本品成分過敏的患者。
【注意事項】1.下列患者慎用：
1）有出血可能的患者。消化道潰瘍、內臟腫瘤、消化道憩室炎、大腸炎、亞急性感染性心內膜炎、有腦出血既往史的患者，血小板減少的患者，重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者。
2）正在使用抗凝劑、具有抑制血小板聚集作用的抑制劑、溶栓劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶抑制劑的患者。
3）嚴重肝功能障礙患者。
2.重要注意事項：
1）應用本品過程中，應嚴格進行出凝血功能的監測、CT檢查及充分臨床觀察，有出血時，應立即終止給藥。
2）在必須與抗凝劑、血小板聚集抑制劑、溶栓劑等合用時，需十分謹慎，注意減少劑量，并進行嚴密的臨床監測（出血癥狀）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)因關于妊娠中給藥的安全性尚未確立，所以孕婦或有可能懷孕的婦女不宜使用。
(2)在動物實驗(大鼠)因有轉移至乳汁中的報告，所以對哺乳中的婦女給予本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】對小兒等的安全性尚未確立（無用藥經驗）。
【老年用藥】一般高齡者，因生理功能降低，應注意減量。
【藥物相互作用】阿加曲班注射液與以下藥物合并使用時,可引起出血傾向增加，應注意減量：
1.抗凝劑如肝素、華法令等；
2.抑制血小板凝集作用的藥物如阿斯匹林、奧扎格雷鈉、鹽酸噻氯匹定、雙嘧達莫(潘生丁)等；
3.血栓溶解劑如尿激酶、鏈激酶等；
4.降低纖維蛋白原作用的去纖酶(Batroxbin別名巴曲酶)等。
【藥物過量】目前，尚無有效的阿加曲班解毒劑。如果藥物過量，無論是否有出血現象，應立即停止或減少輸入劑量。進行APTT及其他凝血試驗檢測，并給與對癥治療。
【藥理毒理】藥理作用：
阿加曲班是一種凝血酶抑制劑，可逆地與凝血酶活性位點結合。阿加曲班的抗血栓作用不需要輔助因子抗凝血酶Ⅲ。阿加曲班通過抑制凝血酶催化或誘導的反應，包括血纖維蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化，及血小板聚集發揮其抗凝血作用。阿加曲班對凝血酶具有高度選擇性。治療濃度時，阿加曲班對相關的絲氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子Xa，血漿酶和激肽釋放酶）幾乎沒有影響。阿加曲班對游離的及與血凝塊相聯的凝血酶均具有抑制作用。阿加曲班與肝素誘導的抗體間沒有相互作用。對接受多次給藥的12名健康者和病人血清的評價，沒有發現阿加曲班抗體的形成。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗、中國倉鼠卵母細胞（CHO/HGRT）正相變突試驗、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗、大鼠肝細胞及WI-38人胎兒肺細胞非程序DNA合成（UDS）試驗，或者小鼠微核試驗中，阿加曲班均沒有顯示有遺傳毒性。
生殖毒性：阿加曲班靜脈給予劑量達27mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.3倍）對雄性和雌性大鼠的生育力及生殖行為沒有影響。大鼠靜脈給予27mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.3倍）及兔子靜脈給予10.8mg/kg/d（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.2倍）的致畸研究沒有發現對生育力及胎兒的損害。但是，尚無充分和嚴格對照的孕婦研究。由于動物生殖研究不能完全預測人體的反應，只有當明確需要時孕期才使用本品。大鼠研究顯示，乳汁中可檢測到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由于許多藥物在人乳中分泌，并且由于阿加曲班對哺乳嬰兒潛在的嚴重不良反應，考慮藥物對母親的重要性時，應決定是停止哺乳還是停止用藥。
【藥代動力學】據國外文獻報道：
1.血藥濃度健康成人用30分鐘靜脈滴注阿加曲班2.25mg，血藥濃度的最高值為0.08μg/ml(0.144μM)。阿加曲班從血中消除迅速，半衰期為15分鐘（α相）、30分鐘（β相）。健康成人用3小時靜脈滴注阿加曲班9.0mg，1日1次，連續給藥3天，血藥濃度迅速上升后達穩態，沒有蓄積性。
2.血漿蛋白結合率阿加曲班（5×10－7M）在人血清蛋白及人血清白蛋白的結合率為53.7%及20.3%。 3.代謝、排泄健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度靜脈滴注30分鐘，到給藥后24小時之內，22.8%以原形藥、1.7%以代謝物由尿中排泄，12.4%以原形藥、13.1%以代謝產物在糞便中排泄。給藥后24小時內在尿、糞中的原藥、代謝物的總排泄量為50.1%，主要代謝物為喹啉環的氧化物。
【貯藏】遮光，密閉保存
【包裝】安瓿包裝。（1）每支20ml，每盒2支。（2）每支20ml，每盒10支。安瓿瓶外為棕色PVC盒。
【有效期】暫定24個月

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阿加曲班注射液批準文號及生產廠家

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