氨茶堿栓

氨茶堿栓使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：氨茶堿栓
漢語拼音：Anchajian Shuan
【成份】氨茶堿。化學名稱：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽二水合物。
【性狀】本品為微黃色栓。
【適應癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解，也可用于心源性肺水腫而致的喘息。
【用法用量】直腸給藥。塞入肛門內，一次1粒，一日1次。.
【不良反應】茶堿的毒性常出現在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】1.對本品過敏的患者禁用。2.活動性消化潰瘍患者禁用。3.嚴重心律失常禁用。4.未經控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】1.在給藥6～8小時內，避免再次應用。2.本品治療劑量與中毒劑量較接近，應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。3.本品吸收緩慢且生物利用度不夠確切，又可引起局部刺激，因此僅用于非急性期治療。4.給藥后12小時內再給予口服或注射時，須注意觀察用藥反應。5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。
【老年用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性可能增加，故應慎用。
【藥物相互作用】1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3.某些抗生素，如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，甚至出現毒性反應，當茶堿與上述藥物合用時，應適當調整劑量。4.苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。5.與鋰鹽全用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6.與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥理毒理】本品為茶堿與乙二胺的復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。
【藥代動力學】本品直腸給藥能迅速被吸收。在體內氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結合率為60%。本品在體內的生物轉化率有個體間的差異。半衰期(t1/2)新生兒(6個月內)>24小時，小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時，成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時，吸煙者(一日吸1～2包)4～5小時。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出，10%以原形排出。
【貯藏】遮光，密閉，在30℃以下保存。
【有效期】暫定24個月

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氨茶堿栓

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