依西美坦膠囊

依西美坦膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：依西美坦膠囊
商品名稱：澳奇
英文名稱：Exemestane Capsules
漢語拼音：Yiximeitan Jiaonang
【成份】本品主要成份依西美坦。
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為類白色顆粒狀粉末。
【適應癥】
本品適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
【規格】每粒重25mg。
【用法用量】一次一粒(25mg)，一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調節給藥劑量。
【不良反應】本品的主要不良反應有:惡心﹑口干﹑便秘﹑腹瀉﹑頭暈﹑失眠﹑皮疹﹑疲勞﹑發熱﹑浮腫﹑疼痛﹑嘔吐﹑腹痛。
【禁忌】對本品或本品的賦形劑過敏患者禁用。孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用。
【注意事項】絕經前婦女一般不用依西美坦膠囊。依西美坦膠囊不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。肝功能、腎功能不全者慎用、超量服用依西美坦，可使其非致命性不良反應增加。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年用藥】無特別的注意事項
【藥物相互作用】本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用;依西美坦主要經細胞色素P4503A4(CYP。A4)代謝，但其與強效的CYP3A4抑制劑(酮康唑)合用時，本品的藥動學未發生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑對本品的藥動學無顯著影響.但不排除已知的CYP。A4誘導劑降低血漿中依西美坦濃度的可能性.
【藥物過量】在健康女性患者中進行了高達800mg單劑量的臨床試驗；在絕經后晚期乳腺癌婦女中進行高至600mg/日共12周的臨床試驗，這些劑量下受試者耐受性良好。藥物過量時無特殊解毒劑，應當進行一般的支持護理，如經常檢查生命體征以及密切觀察病人等。
【藥理毒理】單次給藥毒性：小鼠單次經口給藥劑量達3200mg/kg（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的640倍）時，出現死亡.大鼠和犬單次劑量分別為5000mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計算，分別約人人臨床推薦劑量的2000倍和4000倍）時，動物出現死亡。小鼠和犬單次給藥劑量分別達400mg/kg和3000mg/kg（按體表面積計算，分別約為人臨床推薦劑量的80倍和4000倍）時，動物出現驚厥。臨床研究中，健康人本品單次劑量達800mg/kg及晚期乳腺癌患者劑量高達600mg連續給藥12周時，均表現出良好的耐受性。生殖毒性：交配前14天至妊娠15～20天內，大鼠給予本品，泌乳期繼續給藥21天，其劑量為4mg/kg/日（按體表面積計算，相當于人臨床推薦劑量的1.5倍）時，出現胎盤重量增加；劑量大于或等于20mg/kg/日時，出現妊娠期延長、分娩異常或困難，同時也觀察到吸收胎增加、活胎數減少、胎仔重量降低、骨化延遲.妊娠大鼠器官形成期給藥劑量小于或等于810mg/kg（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的320倍）時，未出現明顯致畸胎作用.家兔器官形成期給藥劑量90mg/kg/日（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的70倍）時，出現胎盤重量降低；劑量為270mg/kg/日時，出現流產、吸收胎增加和胎兔體重降低；劑量小于或等于270mg/kg/日（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的210倍）時，家兔畸形率未見增加.目前尚無本品對孕婦影響的臨床研究資料，若妊娠期服用本品，應告知患者本品對胎兒的潛在危害性和出現流產的潛在危險。交配前63天及合籠期間，雄性大鼠給藥500mg/kg/日（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的200倍）時，可使與之交配的未給藥雌性大鼠的生育能力降低.本品劑量為20mg/kg/日（按體表面積計算，相當于人臨床推薦劑量的8倍）時，對雌性大鼠生育力參數（如卵巢功能、交配行為、受孕率）無影響，但使平均窩仔數降低.另外，在一般毒性研究中，按體表面積計算，給藥量為人臨床推薦劑量的3～20倍時，小鼠、大鼠及犬均不同程度地出現卵巢改變，包括過度增生、卵巢囊腫數增多及黃體數減少。大鼠經口給予放射標記的14C-依西美坦1mg/kg后，發現其可通過胎盤，給藥后15分鐘在乳汁中出現帶放射活性的依西美坦，上述劑量下，單次給藥后24小時，本品及其代謝物在母體與胎兒血液中的濃度相當。尚不知道本品是否通過人乳汁分泌.因許多藥物可經乳汁分泌，故哺乳期婦女應慎用本品。遺傳毒性：本品在Ames試驗和V79中國倉鼠肺細胞試驗中未表現出致突變作用。在體外無代謝活化的情況下，對人淋巴細胞表現出致突變作用，但小鼠微核試驗結果陰性.本品不增加大鼠肝細胞的程序外DNA合成。致癌性：目前尚無本品致癌作用的研究資料。
【藥代動力學】據文獻報告，絕經健康女性口服放射標記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后，其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝，代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%.依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快，達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經女性低45%，而循環中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
【貯藏】密閉、遮光、在陰暗干燥處保存
【包裝】鋁塑包裝，每板10粒。
【有效期】暫定12個月

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依西美坦膠囊批準文號及生產廠家

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