利魯唑膠囊

利魯唑膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：利魯唑膠囊
商品名稱：協一力
英文名稱：Riluzole Capsules
漢語拼音：Liluzuo Jiaonang
【成份】利魯唑。
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末。
【適應癥】
用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。
【規格】50mg。
【用法用量】口服，一次1粒（50mg），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反應。如漏服一次，按原計劃服用下1粒。應在餐前1小時或餐后2小時服藥，以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。
【不良反應】本品常見的不良反應為疲勞、胃部不適及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。本品可能產生未在此列出的其它不良反應。如在您服用本品時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。
【禁忌】以下患者禁用：對本品及其主要成份過敏者。肝功不正?；蜣D氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。
【注意事項】肝臟疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫師，因為本品可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果有任何發熱現象（體溫升高），須立即與醫生聯系。如有任何腎臟疾患，請告知醫師。服用本品后如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】目前尚無兒童服用本品的研究資料。
【老年用藥】老年患者用藥同成年患者。
【藥物相互作用】細胞色素P450 1A2是其主要的代謝酶，CYP1A2抑制劑（咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物）可能減少本藥的清除。CYP1A2誘導劑（吸煙、利福平、奧美拉唑）可能增加本藥的清除。
【藥物過量】對于利魯唑過量尚無有效解毒劑或治療方法。在利魯唑過量時，應立即停止利魯唑治療，進行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過大會出現高鐵血紅蛋白血癥，用亞甲藍治療后可迅速恢復。
【藥理毒理】[藥理作用]
肌萎縮側索硬化癥（ALS）的發病機理尚未完全闡明，有學說認為谷氨酸在此疾病中是造成細胞死亡的原因之一。利魯唑的作用機制尚不清楚，其作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態、干擾神經遞質與興奮性氨基酸受體結合后細胞內事件有關。一項動物試驗顯示，利魯唑能延長ALS轉基因動物模型的存活時間。多種神經興奮性損傷動物模型研究顯示，利魯唑具有神經保護作用。體外研究顯示，利魯唑能保護培養的大鼠運動神經元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷，并抑制缺氧引起的皮層細胞死亡。
[毒理研究]
1、遺傳毒性：利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確。
2、生殖毒性：雄性和雌性大鼠口給予利魯唑15mg/kg（按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍），未見對生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg（按mg/m2推算，約分別相當于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍），可見母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產期經口給予利魯唑15mg/kg（按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍），可見著床率降低、胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生長減慢。
3、致癌性小鼠和大鼠分別經口給予利魯唑20mg/kg和10mg/kg（按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量）連續2年，未見致癌性。
【藥代動力學】在健康男性志愿者中，單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復口服25至100mg利魯唑，對其藥代動力學進行評估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系，其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。重復劑量給藥時（50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程），利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內達到穩態期。
分布：利魯唑在體內分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升（3.4升/公斤體重）。利魯唑的蛋白結合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結合。
代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗中利用預備的人體肝臟，顯示細胞色素P450 1A2為主要的利魯唑代謝有關的同功酶。在尿中的代謝產物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別非結合的代謝產物在動物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。
排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時。利魯唑主要從尿液中排出。尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。
利魯唑在老年健康志愿者的藥代動力學參數沒有變化，因此在老年人群中對利魯唑的使用沒有特殊要求。本藥在腎功能低下者體內的代謝與在健康成年人體內的代謝無顯著差異，但是輕度、中度慢性肝功能不全患者的AUC分別增加1.7倍及3倍，提示利魯唑在有肝病及轉氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。
【貯藏】遮光、密閉，陰涼處保存。
【包裝】鋁塑包裝，24粒/盒、36粒/盒、48粒/盒。
【有效期】暫定18個月。

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